أوكتريوتيد أسيتات (CAS 79517 - 01 - 4)
مقدمة المنتج
I. خصائص المنتج الأساسية
الخصائص الكيميائية والفيزيائية
| كثافة | 1.4±0.1 غم/سم³ |
| نقطة الغليان | ١٤٤٧٫٢±٦٥٫٠ °م عند ٧٦٠ مم زئبقي |
| نقطة الانصهار | 153-156 درجة مئوية |
| الصيغة الجزيئية | C51H70N10O12S2 |
| الوزن الجزيئي | ١٠٧٩٫٢٩ |
| نقطة الوميض | 829.1±34.3 °م |
| PSA | ٣٨٢٫٨٢٠٠٠ |
| LogP | 0.77 |
| ضغط البخار | 0.0±0.3 مم زئبقي عند 25°C |
| مؤشر الانكسار | 1.673 |
(A) الخصائص والبنية
يظهر دواء أوكتريوتيد أسيتات بالجملة كمسحوق أبيض أو مسحوق مجفف بالتجميد، ويظهر استقرارًا كيميائيًا ممتازًا تحت ظروف التخزين العادية. لتعظيم نشاطه البيولوجي، يُوصى بالتخزين عند -20 درجة مئوية تحت ظروف مجففة بالتجميد ومحميّة من الضوء. كيميائيًا، هو مركب أوكتاببتيد صناعي، يعمل كبديل للببتيد الرباعي عشر السوماتوستاتين. مع صيغة جزيئية من C₅₁H₇₀N₁₀O₁₂S₂ووزن جزيئي يقارب 1079.29، يحتوي هيكله الجزيئي على بقايا سيستين اثنتين تقوم بدورة سلسلة الببتيد من خلال رابطة ثنائية الكبريت. هذا التصميم الهيكلي الفريد ضروري للحفاظ على نشاطه البيولوجي، مما يضع أساسًا قويًا لإنتاج الصيغ اللاحقة.
(B) الآلية الأساسية للعمل
دواء أوكتريوتيد أسيتات بالجملة له آلية عمل محددة جيدًا، ويعمل كجوهر لفعالية العديد من التركيبات. يرتبط بمستقبلات السوماتوستاتين (SSTR) في جسم الإنسان، مع ميل أعلى لـ SSTR2 و SSTR5. عند الارتباط، فإنه يثبط نشاط الأدينيلات سيكلاز، مما يقلل من الإنتاج داخل الخلايا لـ cAMP، وبالتالي يقمع إفراز هرمونات مختلفة مثل هرمون النمو والأنسولين، إلخ. بالإضافة إلى ذلك، فإنه ينظم قنوات الأيونات، مما يؤثر على وظائف الخلايا. توفر آليات عمله في الأنظمة الهضمية والوعائية أساسًا موثوقًا لتطوير التركيبات لعلاج الأمراض مثل ضخامة الأطراف وأورام الغدد الصماء المعوية البنكرياسية.
II. قيم التطبيق المتنوعة
(A) مواد خام عالية الجودة لإنتاج التركيبة
كدواء بالجملة، يعتبر أسيتات أوكتريوتيد المادة الخام الرئيسية لإنتاج تركيبات متنوعة. يمكن استخدامه لتحضير تركيبات طويلة المفعول ذات إطلاق مستدام لعلاج ضخامة الأطراف، مما يساعد بشكل فعال في التحكم في مستويات هرمون النمو لدى المرضى الذين فشلوا في الجراحة أو العلاج الإشعاعي أو العلاج بم agonists مستقبلات الدوبامين، أو أولئك الذين لا يستطيعون أو لا يرغبون في الخضوع للجراحة، وتخفيف الأعراض مثل تضخم اليدين والقدمين والتغيرات الوجهية. يمكن أيضًا استخدامه لتطوير تركيبات لتخفيف الأعراض المرتبطة بالأورام الصماء المعوية البنكرياسية. بالنسبة للأورام الكارسينويدية مع متلازمة الكارسينويد، VIPomas، glucagonomas، إلخ، فإنه يحسن الأعراض مثل احمرار الوجه، والإسهال، وارتفاع السكر في الدم من خلال تثبيط إفراز الهرمونات ذات الصلة.
(B) المواد الخام للصيغ الوقائية والطوارئ
أوكتريوتيد أسيتات هو دواء أساسي لإنتاج التركيبات التي تمنع المضاعفات البنكرياسية بعد الجراحة. ثبت سريرياً أن التركيبات القابلة للحقن المصنوعة من هذه المادة الخام، عند استخدامها قبل الجراحة، يمكن أن تثبط إفراز البنكرياس، وتقلل من خطر المضاعفات مثل الناسور البنكرياسي والعدوى، وتعزز التعافي بعد الجراحة. علاوة على ذلك، لعلاج الطوارئ لنزيف الدوالي المريئية-المعدية الناتج عن تليف الكبد، يمكن استخدام التركيبات المعدة من هذا الدواء الأساسي بالتزامن مع العلاج بالتصليب بالمنظار. إنها تحقق توقفاً سريعاً للنزيف عن طريق تقليل تدفق الدم البطني وضغط الوريد البابي، مما يتيح الوقت للعلاج الإضافي.
III. المزايا التنافسية البارزة
(A) نشاط عالي واستقرار
خلال عملية الإنتاج، يتم التحكم بدقة في دواء أوكتريوتيد أسيتات بالجملة باستخدام تقنيات متقدمة لضمان نشاطه البيولوجي العالي واستقراره الكيميائي. بفضل هيكله الجزيئي الفريد، يظهر تأثيرات مثبطة أقوى على الهرمونات مثل هرمون النمو والجلوكاجون مقارنة بالمواد الخام المماثلة، مما يضمن الفعالية العالية للصيغ النهائية. كما أن خصائصه الكيميائية المستقرة تمنع التدهور أثناء إنتاج الصيغ والتخزين، مما يمدد عمر الصلاحية للصيغ.
(B) قدرة التكيف مع الصيغة القوية
تتميز هذه المادة الفعالة بخصائصها الفيزيائية والكيميائية الممتازة، مما يسمح لها بالتكيف بمرونة مع عمليات إنتاج التركيبات المختلفة. سواء تم تصنيعها في شكل حقن، أو حقن مسحوق مجفف بالتجميد، أو تركيبات إطلاق مستدام طويلة المفعول، فإنها تحافظ على أداء مستقر ونشاط بيولوجي. تسهل قابليتها الجيدة للذوبان والتشتت خلطها مع مواد مساعدة أخرى، مما يلبي متطلبات الإنتاج لأشكال الجرعات المختلفة ويوفر الراحة لشركات الأدوية لتطوير منتجات متنوعة.
(C) مزايا الجودة والتنظيم
مصنوع وفقًا لمعايير الإنتاج المتقدمة الدولية وأنظمة إدارة الجودة، كل خطوة إنتاج، من شراء المواد الخام إلى تسليم المنتج النهائي، تخضع لاختبارات صارمة. جودة المنتج تتوافق مع معايير مختلف الصيدلانيات، مثل الصيدلية الصينية، والصيدلية الأمريكية، والصيدلية الأوروبية، مما يضمن تداولًا عالميًا غير معاق ويمد الشركاء بمواد خام عالية الجودة وموثوقة ومتوافقة.
