Octreótido Acetato (CAS 79517 - 01 - 4)
Introducción del Producto
I. Características del Producto Principal
Propiedades Químicas y Físicas
| Densidad | 1.4±0.1 g/cm3 |
| Punto de ebullición | 1447.2±65.0 °C a 760 mmHg |
| Punto de fusión | 153-156ºC |
| Fórmula Molecular | C51H70N10O12S2 |
| Peso Molecular | 1079.29 |
| Punto de inflamación | 829.1±34.3 °C |
| PSA | 382.82000 |
| LogP | 0.77 |
| Presión de Vapor | 0.0±0.3 mmHg a 25°C |
| Índice de Refracción | 1.673 |
(A) Propiedades y Estructura
El fármaco a granel de acetato de octreotida aparece como un polvo blanco o polvo liofilizado, exhibiendo una excelente estabilidad química bajo condiciones normales de almacenamiento. Para maximizar su actividad biológica, se recomienda el almacenamiento a -20°C bajo condiciones liofilizadas y protegidas de la luz. Químicamente, es un compuesto de octapéptido sintético, que sirve como un análogo del tetradecapeptido somatostatina. Con una fórmula molecular de C₅₁H₇₀N₁₀O₁₂S₂y un peso molecular de aproximadamente 1079.29, su estructura molecular contiene dos residuos de cisteína que ciclan la cadena polipeptídica a través de un enlace disulfuro. Este diseño estructural único es crucial para mantener su actividad biológica, sentando una base sólida para la producción de formulaciones posteriores.
(B) Mecanismo Fundamental de Acción
El fármaco en forma de octreotida acetato tiene un mecanismo de acción bien definido, sirviendo como el núcleo para la eficacia de numerosas formulaciones. Se une a los receptores de somatostatina (SSTR) en el cuerpo humano, con una mayor afinidad por SSTR2 y SSTR5. Al unirse, inhibe la actividad de la adenilato ciclasa, reduciendo la producción intracelular de cAMP, suprimiendo así la secreción de varias hormonas como la hormona del crecimiento, la insulina, etc. Además, regula los canales iónicos, influyendo en las funciones celulares. Sus mecanismos de acción en los sistemas digestivo y vascular proporcionan una base confiable para desarrollar formulaciones para tratar enfermedades como la acromegalia y los tumores endocrinos gastroenteropancreáticos.
II. Valores de Aplicación Diversos
(A) Materia Prima de Alta Calidad para la Producción de Formulaciones
Como un fármaco a granel, el acetato de octreotida es la materia prima clave para producir diversas formulaciones. Se puede utilizar para preparar formulaciones de liberación sostenida de acción prolongada para la acromegalia, controlando eficazmente los niveles de hormona del crecimiento en pacientes que han fallado en cirugía, radioterapia o tratamiento con agonistas de receptores de dopamina, o aquellos que no pueden o no desean someterse a cirugía, y aliviando síntomas como el agrandamiento de manos y pies y cambios faciales. También se puede utilizar para desarrollar formulaciones para aliviar los síntomas asociados con tumores endocrinos gastroenteropancreáticos. Para tumores carcinoides con síndrome carcinoide, VIPomas, glucagonomas, etc., mejora síntomas como enrojecimiento facial, diarrea e hiperglucemia al inhibir la secreción de hormonas relacionadas.
(B) Materia Prima para Formulaciones Preventivas y de Emergencia
El fármaco a granel de acetato de octreótido es indispensable para producir formulaciones que prevengan complicaciones pancreáticas postoperatorias. Clínicamente probado, las formulaciones inyectables hechas de este material en bruto, cuando se utilizan antes de la cirugía, pueden inhibir la secreción pancreática, reducir el riesgo de complicaciones como fístula pancreática e infección, y promover la recuperación postoperatoria. Además, para el tratamiento de emergencia de hemorragias varicosas esofágicas-gástricas causadas por cirrosis hepática, las formulaciones preparadas a partir de este fármaco a granel pueden usarse en conjunto con escleroterapia endoscópica. Logran una hemostasia rápida al reducir el flujo sanguíneo esplácnico y la presión venosa portal, comprando tiempo para un tratamiento adicional.
III. Ventajas Competitivas Sobresalientes
(A) Alta Actividad y Estabilidad
Durante el proceso de producción, el fármaco a granel de acetato de octreotida se controla estrictamente utilizando tecnologías avanzadas para garantizar su alta actividad biológica y estabilidad química. Gracias a su estructura molecular única, demuestra efectos inhibitorios más fuertes sobre hormonas como la hormona del crecimiento y el glucagón en comparación con materias primas similares, garantizando la alta eficacia de las formulaciones posteriores. Sus propiedades químicas estables también previenen la deterioración durante la producción y almacenamiento de formulaciones, extendiendo la vida útil de las formulaciones.
(B) Adaptabilidad de Formulación Fuerte
Este fármaco a granel presenta excelentes propiedades físicas y químicas, lo que le permite adaptarse de manera flexible a varios procesos de producción de formulaciones. Ya sea que se elabore en inyecciones, inyecciones de polvo liofilizado o formulaciones de liberación sostenida de acción prolongada, mantiene un rendimiento estable y actividad biológica. Su buena solubilidad y dispersabilidad facilitan la mezcla con otros excipientes, cumpliendo con los requisitos de producción de diferentes formas de dosificación y proporcionando conveniencia a las empresas farmacéuticas para desarrollar productos diversificados.
(C) Ventajas de Calidad y Regulación
Fabricado en estricta conformidad con estándares de producción avanzados internacionales y sistemas de gestión de calidad, cada paso de producción, desde la adquisición de materias primas hasta la entrega del producto terminado, se somete a pruebas rigurosas. La calidad del producto cumple con los estándares de diversas farmacopeas, como la Farmacopea China, la Farmacopea de los Estados Unidos y la Farmacopea Europea, asegurando una circulación global del mercado sin obstáculos y proporcionando a los socios materias primas de alta calidad, confiables y conformes.
