ओक्ट्रीओटाइड एसीटेट (CAS 79517 - 01 - 4)
उत्पाद परिचय
I. मुख्य उत्पाद विशेषताएँ
रासायनिक और भौतिक गुण
| घनत्व | 1.4±0.1 ग/सेमी³ |
| उबालने का बिंदु | 1447.2±65.0 °C पर 760 मिमीHg |
| पिघलने का बिंदु | 153-156ºC |
| आणविक सूत्र | C51H70N10O12S2 |
| मॉलिक्यूलर वेट | 1079.29 |
| फ्लैश पॉइंट | 829.1±34.3 °C |
| पीएसए | 382.82000 |
| लॉगपी | 0.77 |
| वाष्प दबाव | 0.0±0.3 मिमीHg पर 25°C |
| अपवर्तनांक | 1.673 |
(A) गुण और संरचना
Octreotide एसीटेट बल्क दवा एक सफेद पाउडर या लियोफिलाइज्ड पाउडर के रूप में प्रकट होती है, जो सामान्य भंडारण स्थितियों के तहत उत्कृष्ट रासायनिक स्थिरता प्रदर्शित करती है। इसके जैविक गतिविधि को अधिकतम करने के लिए, -20°C पर लियोफिलाइज्ड और प्रकाश-रक्षित स्थितियों में भंडारण की सिफारिश की जाती है। रासायनिक रूप से, यह एक सिंथेटिक ऑक्टापेप्टाइड यौगिक है, जो टेट्राडेकेप्टाइड सोमाटोस्टेटिन का एनालॉग है। इसका आणविक सूत्र C₅₁H₇₀N₁₀O₁₂S₂और एक आणविक वजन लगभग 1079.29 है, इसकी आणविक संरचना में दो सिस्टीन अवशेष होते हैं जो एक डिसल्फाइड बंधन के माध्यम से पॉलीपेप्टाइड श्रृंखला को चक्रीय बनाते हैं। यह अद्वितीय संरचनात्मक डिज़ाइन इसकी जैविक गतिविधि को बनाए रखने के लिए महत्वपूर्ण है, जो डाउनस्ट्रीम फॉर्मूलेशन उत्पादन के लिए एक ठोस आधार प्रदान करता है।
(B) क्रियाविधि का मौलिक तंत्र
Octreotide acetate bulk drug का एक स्पष्ट क्रिया तंत्र है, जो कई फॉर्मुलेशन की प्रभावशीलता के लिए मूल के रूप में कार्य करता है। यह मानव शरीर में सोमाटोस्टेटिन रिसेप्टर्स (SSTR) से बंधता है, जिसमें SSTR2 और SSTR5 के लिए उच्च आत्मीयता होती है। बंधने पर, यह एडेनिलेट साइक्लेज की गतिविधि को रोकता है, जिससे cAMP का अंतःकोशीय उत्पादन कम होता है, इस प्रकार वृद्धि हार्मोन, इंसुलिन आदि जैसे विभिन्न हार्मोनों के स्राव को दबाता है। इसके अतिरिक्त, यह आयन चैनलों को नियंत्रित करता है, जो कोशीय कार्यों को प्रभावित करता है। पाचन और संवहनी तंत्र में इसके क्रिया तंत्र ऐसे फॉर्मुलेशन विकसित करने के लिए एक विश्वसनीय आधार प्रदान करते हैं जो एक्रोमेगाली और गैस्ट्रोएंटरोपैंक्रियाटिक एंडोक्राइन ट्यूमर जैसी बीमारियों का इलाज करते हैं।
II. विविध अनुप्रयोग मूल्य
(A) फॉर्मूलेशन उत्पादन के लिए उच्च गुणवत्ता वाली कच्ची सामग्री
As a bulk drug, octreotide acetate is the key raw material for producing various formulations. It can be used to prepare long-acting sustained-release formulations for acromegaly, effectively controlling growth hormone levels in patients who have failed surgery, radiotherapy, or treatment with dopamine receptor agonists, or those who are unable or unwilling to undergo surgery, and alleviating symptoms such as enlarged hands and feet and facial changes. It can also be used to develop formulations for relieving symptoms associated with gastroenteropancreatic endocrine tumors. For carcinoid tumors with carcinoid syndrome, VIPomas, glucagonomas, etc., it improves symptoms like facial flushing, diarrhea, and hyperglycemia by inhibiting related hormone secretion.
(B) निवारक और आपातकालीन फॉर्मूलेशन के लिए कच्चा माल
Octreotide एसीटेट बल्क ड्रग ऑपरेशन के बाद अग्न्याशय जटिलताओं को रोकने के लिए फॉर्मूलेशन बनाने के लिए अनिवार्य है। नैदानिक रूप से सिद्ध, इस कच्चे माल से बने इंजेक्शन फॉर्मूलेशन, जब सर्जरी से पहले उपयोग किए जाते हैं, तो अग्न्याशय स्राव को रोक सकते हैं, अग्न्याशय फिस्टुला और संक्रमण जैसी जटिलताओं के जोखिम को कम कर सकते हैं, और ऑपरेशन के बाद की वसूली को बढ़ावा दे सकते हैं। इसके अलावा, यकृत सिरोसिस के कारण होने वाले ग्रासनली-गैस्ट्रिक वैरिकियल रक्तस्राव के आपातकालीन उपचार के लिए, इस बल्क ड्रग से तैयार किए गए फॉर्मूलेशन एंडोस्कोपिक स्क्लेरोथेरेपी के साथ मिलकर उपयोग किए जा सकते हैं। ये स्फ्लेनिक रक्त प्रवाह और पोर्टल वेनस दबाव को कम करके त्वरित रक्तस्राव रोकने में मदद करते हैं, आगे के उपचार के लिए समय खरीदते हैं।
III. उत्कृष्ट प्रतिस्पर्धात्मक लाभ
(A) उच्च गतिविधि और स्थिरता
उत्पादन प्रक्रिया के दौरान, ऑक्ट्रीओटाइड एसीटेट बल्क ड्रग को उच्च जैविक गतिविधि और रासायनिक स्थिरता सुनिश्चित करने के लिए उन्नत तकनीकों का उपयोग करके सख्ती से नियंत्रित किया जाता है। इसके अद्वितीय आणविक संरचना के कारण, यह समान कच्चे माल की तुलना में वृद्धि हार्मोन और ग्लुकागन जैसे हार्मोनों पर अधिक मजबूत अवरोधक प्रभाव प्रदर्शित करता है, जो डाउनस्ट्रीम फॉर्मुलेशन की उच्च प्रभावशीलता की गारंटी देता है। इसकी स्थिर रासायनिक विशेषताएँ फॉर्मुलेशन उत्पादन और भंडारण के दौरान खराब होने से भी रोकती हैं, जिससे फॉर्मुलेशन की शेल्फ लाइफ बढ़ जाती है।
(B) मजबूत फॉर्मूलेशन अनुकूलता
यह थोक दवा उत्कृष्ट भौतिक और रासायनिक गुणों की विशेषता रखती है, जिससे यह विभिन्न फॉर्मूलेशन उत्पादन प्रक्रियाओं के लिए लचीले ढंग से अनुकूलित हो सकती है। चाहे इसे इंजेक्शनों, लियोफिलाइज्ड पाउडर इंजेक्शनों, या लंबे समय तक चलने वाले स्थायी-रिलीज़ फॉर्मूलेशन में बनाया जाए, यह स्थिर प्रदर्शन और जैविक गतिविधि बनाए रखती है। इसकी अच्छी घुलनशीलता और फैलावशीलता अन्य सहायक पदार्थों के साथ मिश्रण को सुविधाजनक बनाती है, विभिन्न खुराक रूपों की उत्पादन आवश्यकताओं को पूरा करती है और फार्मास्यूटिकल कंपनियों के लिए विविधीकृत उत्पादों को विकसित करने में सुविधा प्रदान करती है।
(C) गुणवत्ता और नियामक लाभ
अंतरराष्ट्रीय उन्नत उत्पादन मानकों और गुणवत्ता प्रबंधन प्रणालियों के अनुसार सख्ती से निर्मित, प्रत्येक उत्पादन चरण, कच्चे माल की खरीद से लेकर तैयार उत्पाद की डिलीवरी तक, कठोर परीक्षण से गुजरता है। उत्पाद की गुणवत्ता विभिन्न औषधि संहिताओं के मानकों के अनुरूप है, जैसे कि चीनी औषधि संहिता, संयुक्त राज्य औषधि संहिता, और यूरोपीय औषधि संहिता, जो वैश्विक बाजार में निर्बाध परिसंचरण सुनिश्चित करती है और भागीदारों को उच्च गुणवत्ता, विश्वसनीय, और अनुपालन कच्चे माल प्रदान करती है।
